【本学研究者情報】

〇大学院理学研究科化学専攻　教授　林雄二郎
研究室ウェブサイト

【発表のポイント】

• 抗マラリア薬や有機触媒^(注1)として役立つキニーネ^(注2)の効率的な合成を、ワンポット反応(複数の反応を一つの反応容器で行うこと)で達成。
• ワンポット反応は複数の精製工程を省略するため廃棄物の削減や時間の効率化などが可能。
• この合成を応用したキニーネ類縁体の合成による、新規医薬品や有機触媒の開発への貢献が期待できる。

【概要】

キニーネはマラリアの特効薬であり、新規医薬品開発のために効率的かつキニーネ類縁体合成への応用が可能な合成法が望まれています。近年ではキニーネやその誘導体が金属触媒の配位子や有機触媒としても注目を集めています。

一方でワンポット反応は一つの反応容器で複数の結合の形成や複雑な分子の合成が可能であり、非常に効率的であると同時に廃棄物を削減する環境調和型合成方法です。東北大学理学研究科林雄二郎教授らの研究グループは5つのワンポット反応を用いた、高収率かつ高選択的、最少ポット数でのキニーネの合成を達成しました。

アミノ酸から容易に合成可能な有機触媒を用いることで5つの反応をワンポットで行い、良好な収率かつ高い選択性で含窒素六員環化合物を合成しました。その後、4つのワンポット反応によってキニーネの合成を達成しました。この合成はグラムスケールで行うこともできるため、キニーネ及びその類縁体の合成的供給が可能であり、キニーネの誘導化では合成困難な類縁体を合成することで新規医薬品や有機触媒開発への応用が期待できます。

本研究成果は、「Nature Communications」で、2022年12月7日に公開されました。

【用語解説】

（注1）有機触媒
金属元素を含まず、炭素、水素、酸素、窒素、硫黄などの元素からなる、反応を促進させる(触媒)効果がある低分子化合物のこと。

（注2）キニーネ
マラリアの特効薬であり、近年ではキニーネやその誘導体が金属触媒の配位子(注3)や有機触媒としても注目を集めている。

詳細（プレスリリース本文）

問い合わせ先

＜研究に関すること＞
東北大学大学院理学研究科化学専攻
教授　林　雄二郎（はやし　ゆうじろう）
E-mail：yujiro.hayashi.b7*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）

＜報道に関すること＞
東北大学大学院理学研究科
広報・アウトリーチ支援室
電話： 022-795-6708
E-mail：sci-pr*mail.sci.tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）